庆大霉素的作用与功效与副作用(庆大霉素主要治疗什么)
庆大霉素 Gentamicin(ClinagelVet,Easotic,Genta,Otomax,Tiacil,Genticin ) POM-V,POM
01、制剂与规格
● 注射:40mg/ml溶液,用于iv,im,sc,注射(人用制剂),100mg/ml溶液,用于iv,im,sc(Genta)。
● 眼药/耳药溶液:0.3%溶液(Tiacil);0.3%眼药凝胶(Clinagel)。庆大霉素是某些局部耳用制剂的一种成分。
02、作用
氨基糖苷类药物抑制细菌蛋白质合成且需要富氧环境起效,因此在低氧位点(脓肿、渗出液)无效,所有专性厌氧菌对其耐药。氨基糖苷类药物是杀菌剂,其杀菌机制呈浓度依赖性,有明显的抗生素后效应,使用脉冲剂量给药方案可限制毒性。
03、应用
对革兰阴性菌有效,但一些葡萄球菌和链球菌(粪链球菌)菌种敏感。所有专性厌氧菌和很多溶血性链球菌有耐药性。在家养动物的应用受限,这是由于有肾毒性和少见的耳毒性以及神经肌肉阻滞。微生物的耐药性很受关注,尽管很多细菌对庆大霉素耐药,可能对阿米卡星敏感。已经存在肾功能障碍的动物如果必须使用该药物时,推荐监测庆大霉素的血清水平。血药的各浓度要低于2μg/ml。当用于盲目治疗未确诊的严重感染时,庆大霉素通常联合青霉素和/或甲硝唑使用。氨基糖苷类药物在碱性环境更有效。尽管变为每24h给药可减低肾毒性的可能性。老年动物或那些肾功能减退的动物在绝对必要时才全身使用本类药物,谨慎用于兔、鸟类和爬行动物。爬行动物治疗过程中补液治疗是必要的;监测鸟类和爬行动物的尿酸水平。
# 为什么不建议雾化的时候使用庆大霉素?#
■ 一是庆大霉素雾化给药并非常规方式,常规方式为静脉滴注和肌肉注射。目前尚无雾化剂型,通常是用注射剂型替代,属于经验性用药,缺乏规范,且用量难以把握,也就难以保证局部达到有效药物浓度。
■ 二是抗菌药物的局部应用宜尽量避免。因为皮肤粘膜局部应用抗菌药物很少被吸收,在感染部位不能达到有效浓度,反而容易引起过敏反应或导致局部耐药性产生。
■ 主要原因:庆大霉素由于其分子中含多个羟基和碱性基团,属碱性、水溶性抗生素,在碱性环境中呈非解离状态,作用效果好。而脓痰的酸性和厌氧环境常影响氨基糖苷类的抗菌活性,故此类药物用于雾化吸入有一定局限性。动物试验表明,庆大霉素既会对气道黏膜产生刺激作用,从而引发炎性反应,气道内炎症细胞及介质聚集,继发性自由基损害等;又会对气道黏膜产生毒性,使气管黏膜上皮表面黏液纤毛清除功能受损。
04、安全性和操作
常规注意事项。
05、禁忌证
鼓膜穿孔时禁用耳用制剂。禁止与其他有肾毒性的药物联合使用。
06、不良反应
庆大霉素延迟角膜溃疡的上皮愈合,且可引起局部刺激。肾毒性和耳毒性是潜在的不良反应。尿沉渣中出现细胞施放是肾毒性即将发生的早期征兆,血浆肌酐水平随后升高。庆大霉素在妊娠时不应使用。兔口服(包括药珠)可引起胎儿肠炎。对鸟类和爬行动物有毒性。
▲ 耳毒性硫酸庆大霉素一个显著的毒性反应是耳毒性,主要表现为听力减退、耳鸣或耳部饱满感等,同时这种耳毒性反应还会影响到耳内的耳蜗,如果在运用本品时出现以上反应或类似反应,要引起警惕。
▲ 肾毒性硫酸庆大霉素另一个常见毒性反应是肾毒性,主要表现包括血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、口渴等,用药期间需要监测肾功能指标,如果发现肾功能指标的异常,就需要减量或者停药了,另外用药时需补充充足的水分,避免肾毒性的发生。
▲ 神经毒性:由于该品对神经肌肉接头有阻滞作用,故不宜作静脉推注或大剂量快速静滴,以防止呼吸抑制的发生。
07、药物相互作用
避免与其他肾毒性、耳毒性或神经毒性的药物(如两性霉素B、顺铂、呋塞米)同时使用。当必须同这些药物联用时,增加监测和剂量调整。氨基糖苷类药物与β-内酰胺酶抑制剂(青霉素、头孢菌素)或者肝素体外混合时,可发生化学性灭活。非去极化肌松剂(例如阿曲库铵、泮库溴铵、维库溴铵)的作用可被氨基糖苷类增强。当氨基糖苷类药物与β内酰胺类抗菌剂联合使用时可能有协同作用。如果与抑生类抗生素联合使用,作用可能减弱。
08、剂量
犬、猫:
● 耳用:2-4滴用于患耳或使用软膏于患部,q6-8h。
● 眼药: 每眼1滴,q6-8h。严重眼球感染可能需要1-2h 1次。一种局部增强溶液(100mg庆大霉素于5ml0.3%溶液中,浓度为14.3mg/ml)可使用。
● 全身使用:5-10mg/kg,iv,(缓慢)(大于30min),im,sc,q24h。
小型哺乳动物:
雪貂:2-4mg/kg,iv,(大于30min),im,sc,q6-12h;局部使用q6-8h。
兔:1.5-2.5mg/kg,sc,im,iv,q8h;可合并使用抗生素浸渍珠(1g/20g异丁烯酸甲酯)于手术部位(例如兔脓肿清创术后)。抗生素浸渍珠需在几天后手术移除。
豚鼠:6mg/kg,sc,q24h。
大鼠和小鼠:4-20mg/kg,im,q12h。
其他啮齿动物:2-5mg/kg,sc,im,q8-24h。
鸟类:2-5mg/kg,iv,im,q6-12h;局部使用q6-8h;15min喷雾10ml含有50mg庆大霉素的生理盐水,q8-12h。
爬行动物:
蠕龟:2-4mg/kg,im,q72h;可稀释10-20mg庆大霉素于15ml生理盐水中,喷雾15-20min,q8-12h,用于螨龟和蜥蜴的呼吸道感染。
蛇:2.5mg/kg,im,q72h。
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