氨茶碱的药理作用
1.能松弛支气管平滑肌,减轻支气管粘膜充血水肿,扩张支气管。
2.可增加心输出量、肾小球滤过率和肾血流量,并有利尿作用。
3.能提高膈肌收缩肌力,减少呼吸肌疲劳。
氨茶碱适应症
适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等。并能缓解喘息症状;还可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
使用氨茶碱的注意事项:
1.许多药物可影响氨茶碱的代谢,与药物合用时要特别注意(详见药物说明书)。
提高氨茶碱的血药浓度:如地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律,以及一些抗菌药物,如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等。可以增加血浆浓度。
茶碱与上述药物合用时,应适当减量。
降低氨茶碱的血药浓度:苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可诱导肝药酶,加快氨茶碱的肝清除率;
2.氨茶碱的治疗剂量与毒性剂量非常接近,一不小心就可能出现明显的副作用或毒性反应。使用氨茶碱期间如有心悸、失眠、头痛等不适,应减量或停药。
3.活动期消化性溃疡患者禁用氨茶碱。
4.氨茶碱可通过胎盘屏障,也可由乳汁分泌,故孕妇慎用,哺乳期妇女应避免哺乳。
氨茶碱属于茶碱类药物,是茶碱和乙二胺的复盐。这种药在1930年开始用于治疗哮喘,是一种常用的平喘药。由于茶碱的不良反应较多,其支气管扩张作用不如2受体激动剂(福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗等。).
抗炎效果不如糖皮质激素(如氟替卡松、丙酸倍氯米松、布地奈德、糠酸莫米松等。).在许多国家已较少使用,但茶碱因价格低廉仍在发展中国家使用。目前国内除了氨茶碱,还有多索茶碱缓释剂和注射剂。
二羟丙基茶碱注射液、茶碱缓释片等。
主要功效和作用
茶碱可松弛气道平滑肌,对抗气道炎症。通过抑制PDE3和PDE4增加细胞内cAMP和cGMP水平,然后舒张支气管平滑肌。短期使用可以促进肾上腺素髓质释放肾上腺素,
还能间接松弛支气管平滑肌。治疗浓度的茶碱可拮抗腺苷受体,因为腺苷可使肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症因子,引起支气管平滑肌收缩和痉挛。茶碱通过拮抗腺苷减少气道平滑肌痉挛。
此外,低剂量使用时还具有免疫调节和抗炎作用,可增加白细胞介素-10的分泌,促进嗜酸性粒细胞和中性粒细胞的凋亡,抑制肥大细胞释放组胺,降低NB-B的活性,减少炎症因子的浸润。
可用于治疗以下疾病:
1.支气管哮喘和喘息性支气管炎:茶碱对支气管平滑肌的舒张作用小于2受体激动剂,且起效较慢。口服主要用于慢性哮喘的维持治疗和预防急性发作。静脉滴注或注射,
主要用于2受体激动剂不能控制的持续性哮喘发作和重度哮喘。
2.COP(慢性阻塞性肺疾病):通过对支气管的综合作用,可以明显改善患者的气短症状。
3、还可以与镇痛药合用治疗缓解胆绞痛;心源性哮喘的辅助治疗。
二羟丙茶碱与氨茶碱相比,平喘效果不如氨茶碱,但胃肠道刺激反应较小,心脏兴奋较弱。多索茶碱松弛支气管平滑肌的作用是氨茶碱的十几倍,且有镇咳作用,但大剂量会引起血压下降。